成份:本品主要成份為米格列醇,其化學名稱為 (2R, 3R, 4R, 5S)-2-羥甲基-1-(2-羥乙基)-3, 4, 5-哌啶三醇。

主要功能:米格列醇是第三代α-葡萄糖苷酶抑制劑,阿卡波糖升級替代產品,具有和葡萄糖極其類似的結構,更易于接近α-葡萄糖苷酶活性中心,對α-葡萄糖苷酶的可逆性抑制作用更強更廣泛,全程降糖效果更強。可有效降低餐后血糖和甘油三酯水平,減少胰島素抵抗,同時可降低體重,兼具心血管保護作用。其無肝損傷風險及低血糖危險,特別適用于伴有肝功能損害及老年患者、肥胖者。

【藥品名稱】通用名稱:米格列醇片
                    英文名稱:Miglitol Tablets
                    漢語拼音:Migeliechun Pian
【成    份】本品主要成份為米格列醇,其化學名稱為(2R,3R,4R,5S)-2-羥甲基-1-(2-羥乙基)-3,4,5-  哌啶三醇。

                 其結構式為:
         
                     1.jpg
         分子式:C8H17NO5
         分子量:207.2
【性    狀】本品為白色或微黃色片。
【規    格】 50mg
【貯    藏】遮光、密封,涼暗處保存。
【包    裝】藥用PVC硬片/藥品包裝用PTP鋁箔,10片/板x2板/盒;10片/板x3板/盒;10片/板x4板/盒;12片/板x2板/盒;12片/  板x3板/盒;12片/板x4板/盒。
【有 效 期】24個月
【執行標準】YBH15892004
【批準文號】國藥準字H20045403
【生產企業】企業名稱:四川維奧制藥有限公司

        米格列醇單獨使用可以作為配合飲食控制的輔助手段,以改善單純飲食控制不佳的2型糖尿病患者的血糖控制。如果飲食療法單獨配合米格列醇或者磺酰脲類無法達到滿意的血糖控制效果時,米格列醇也可與磺酰脲類藥物合用。當二者配合使用時,會產生累加效應,這可能是因為二者的作用機制不同。

        在2型糖尿病治療的開始階段,節制飲食是首選的治療手段。限制熱量攝取,控制體重對于肥胖糖尿病患者是必須的。單純合理的飲食控制就可控制血糖以及高血糖癥狀,同時也應重視恰當的身體鍛煉。如果這種治療無效,可考慮使用米格列醇。但醫生和患者都應注意米格列醇是作為配合飲食療法的一種輔助手段而非其替代品,也就是說它不能作為一種避免節制飲食的方便方法來使用。


糖尿病患者使用米格列醇或其它降糖藥都無固定的劑量。米格列醇的劑量必須參照其療效與病人耐受量具體而定,但不可超過最大推薦量(100mg3/)。米格列醇每次于正餐開始時服用,每日3次;從25mg開始并按下述方法逐漸加量,以便獲得既能減輕胃腸道的不良反應又能控制高血糖癥狀的最小有效劑量。治療開始階段及劑量增加時,以餐后 1 小時血糖作為米格列醇療效指標來確定患者的最小有效量。其后,約 3個月左右檢測一次糖基化血紅蛋白。無論在米格列醇單獨使用還是與磺酰脲類藥物聯用情況下,治療目標都是通過米格列醇的最小有效使用量來達到恢復患者正常餐后血糖及糖基化血紅蛋白水平為最終目的。
初始劑量:
  推薦的初始劑量為25mg,每日正餐開始時服用,3/日。然而為了減輕胃腸道的不良反應,有的患者在開始時采用25mg1/日的服藥方法,此后逐漸增加給藥次數直到3/日。
維持劑量:
   米格列醇的維持量是50mg3/日。為了改善使用米格列醇時患者胃腸道的不良反應,建議采用從25mg3/日,即最低有效量開始,然后逐漸加量的給藥方式。使用米格列醇25mg3/4-8周后,劑量應增至50mg3/日,維持時間大約3個月,隨后應檢測糖基化血紅蛋白水平。若此時糖基化血紅蛋白水平未達到滿意程度,劑量增至100mg3/日,即最大推薦劑量。對照試驗匯總數據顯示了糖基化血紅蛋白和1小時餐后血糖在推薦劑量范圍內的變化趨勢,然而,在上述試驗中未進行針對高血糖控制方面的量效研究。若服用米格列醇(100mg3/)后,餐后血糖或糖基化血紅蛋白水平未見進一步降低則要考慮減量。一旦找到了有效耐受量,就應維持此劑量。
最大劑量:
  米格列醇最大推薦劑量是100mg3/日。臨床試驗證明服用更大劑量米格列醇(200mg3/)雖可增加高血糖癥狀的控制效果,但同時也會增加其胃腸道不良反應的發生率。
與磺酰脲類藥物合用:
  磺酰脲可引起低血糖癥。臨床驗證米格列醇聯用磺酰脲與單用磺酰脲相比,并不增高低血糖癥的發生率。然而二者聯用可引起血糖的進一步降低,并提高低血糖癥發生的風險性,其原因可能是二者產生的累加效應所致。若發生低血糖癥,應及時調整藥物的劑量。

【注意事項】
一般事項:
低血糖癥:
由于米格列醇本身的作用機理使得單獨用藥時不會引起餐后或快速低血糖癥。而磺酰脲類藥物可引起低血糖癥。由于米格列醇可以增強磺酰脲降血糖的效力,因此二者合用會進一步加重血糖的降低,但這一點還未得到臨床實驗的證實。由于口服葡萄糖,其吸收不受米格列醇抑制,故治療輕中度低血糖癥通常采用口服葡萄糖而非蔗糖。米格列醇可抑制蔗糖水解為葡萄糖或果糖,因此蔗糖不宜作為快速糾正低血糖癥的藥物來使用。嚴重的低血糖癥需要靜脈滴注葡萄糖或注射胰高血糖素來糾正。
血糖控制不佳:
當糖尿病患者處于發熱、外傷、感染或手術等應激狀態時,會產生暫時性的血糖控制不佳此刻必須暫時應用胰島素治療。
腎損害:
在腎損害患者中,米格列醇血清濃度隨著腎損害程度和腎功能的降低成比例的上升。尚未進行針對伴有嚴重腎功能低下的糖尿病患者(血肌酐>2.0mg/dL)的長期臨床試驗。因此,對于這些病人不推薦使用米格列醇。
患者知情情況:
     應向患者提供下列信息:
米格列醇應在每頓正餐開始時服用,3/日,口服。同時進行飲食控制,適當鍛煉以及定期血糖/尿糖的檢測是非常重要的。米格列醇本身不引起低血糖癥,即使在空腹時服用也一樣。然而,磺酰脲類藥物和胰島素則可引起低血糖甚至出現危及生命的低血糖癥。由于米格列醇與磺酰脲或胰島素聯用時將加重血糖的降低。因此可能會加大這些藥物導致低血糖癥的風險性。低血糖癥風險及其癥狀、治療以及發展趨勢都應為醫生和患者家屬所了解。由于米格列醇能抑制食用糖分解,故而D一葡萄糖應常備以便及時治療因米格列醇與磺酰脲或胰島素聯用而導致的低血糖。米格列醇如果產生副作用,通常是在治療開始幾周內。臨床癥狀多表現為輕中度的劑量依賴性的胃腸功能紊亂,如胃脹、稀便、腹瀉,或腹部不適。但以上癥狀出現的頻率及強度常會隨著時間而逐漸減輕。停藥可立即緩解上述癥狀。
實驗室檢查:
    米格列醇的治療效應可由定期血糖檢測來監控。糖基化血紅蛋白水平測定被作為長期控制高血糖癥狀的監控指標。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
    本品沒有在妊娠婦女進行安全性試驗的資料。對動物進行試驗,應用大于人體34倍劑量的本品到大鼠和兔身上均沒有發現生育損害或胎兒毒性。在本研究中的最大劑量:大鼠450mg/kg,兔200mg/kg時均會增加對母體和/或胎兒的毒性。此外在大鼠圍產期和發育毒理研究中均沒有發現本品對下一代生存、生長、發育、行為、生育有不利的影響。由于動物試驗不能完全預測人體反應,故只有確實需要時方可在孕婦使用。
    本品分泌至人乳中的濃度非常小,給予母親劑量100mg,全部分泌至乳汁中僅為0.02%。估計哺乳嬰兒接受的劑量約為母親劑量的0.4%。盡管本品分泌至人乳的量非常低,但仍不推薦給哺乳期婦女使用。
【兒童用藥】
    本品對兒童的安全性和有效性沒有被證實。
【老年用藥】
    在美國進行的臨床研究的病例總數中,確定安全性的病例中大于65歲者占24%,大于75歲者占3%。其有效性與安全性的差別在青年人與老年人之間并不顯著。
一項試驗研究了米格列醇在老年男性與青年男性中藥代動力學的改變(每組n=8),研究發現在劑量為100mg3/日,連續3天時,二組無顯著性差異。
【不良反應】
胃腸道反應:
    胃腸道癥狀是米格列醇最常見的不良反應。在美國一項使用安慰劑的對照試驗中表明,服用米格列醇(25mg/kg3/)962名患者中腹痛、腹瀉、胃脹氣的發生率分別為11.7%,28.7%41.5%,而相應安慰劑組中603名患者上述癥狀發生率分別為4.7%10%12%。其中腹痛和腹瀉的發生率會隨著持續給藥而有所減輕。
皮膚反應:
    使用米格列醇時皮疹發病率為4.3%,而相應的安慰劑組為2.4%。皮疹通常是暫時性的。
實驗室指標異常:
使用米格列醇的患者血清鐵含量降低,其發生率(9.2%)高于安慰劑組(4.2%)。但是大多數病人都是暫時性的且不伴有血色素降低和其它血液學指標的異常。
【禁忌】
糖尿病酮癥酸中毒;
炎性腸病,結腸潰瘍,不全性腸梗阻,有腸梗阻傾向的患者;慢性腸道疾病伴有明顯胃腸功能紊亂,或伴有可能進一步加重出現腸脹氣情況的患者;
對該藥物或其成份過敏者。

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